注射用头孢西丁钠

【说明书修订日期】

核准日期：2006年11月01日

修改日期：2010年10月01日

【成份】

本品主要成份为头孢西丁钠，无辅料。

化学名称：(6R，7S)-3-（氨基甲酰甲氧基）-7-甲氧基-8-氧代-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。

分子式：C16H16N3NaO7S2分子量：449.43

【适应症】

适用于对本品敏感的细菌引起的下列感染：

1.上下呼吸道感染

2.泌尿道感染包括无并发症的淋病

3.腹膜炎以及其它腹腔内、盆腔内感染

4.败血症（包括伤寒）

5.妇科感染

6.骨、关节软组织感染

7.心内膜炎

由于本品对厌氧菌有效及对 β-内酰胺酶稳定，故特别适用需氧及厌氧菌混合感染，以及对于由产 β-内酰胺酶而对本品敏感细菌引起的感染。

【规格】

按 C16H16N3NaO7S2计算（1）0.5g

【用法用量】

肌肉注射、静注或静脉滴注。成人常用量为1～2g/次，每6～8小时一次。或根据致病菌的敏感程度及病情调整剂量（见下表）感染类型 每日总剂量 用 法单纯性感染（肺炎、泌尿系统感染、皮肤感染）3～4g 每6－8小时1g，肌注或静滴中、重度感染 6～8g 每4小时1g 或6－8小时2g 静滴需大剂量抗生素治疗的感染（例如气性坏疽）12g 每4小时2g 或6小时3g 静滴肾功能不全者则需按肌酐清除率调整剂量，按下表进行：

肾功能 肌酐清除率 剂 量 用药次数轻度损害 50～30ml/分 1～2g 8～12小时一次中度损害 29～10 ml/分 1～2g 12～24小时一次重度损害 9～5 ml/分 0.5～1.0g 12～24小时一次肾 衰 5 ml/分 0.5～1.0g 24～48小时一次3个月以内婴儿不宜使用；3个月以上儿童每次13.3-26.7mg/kg，，每6小时1次或每次20mg-40mg/kg，每8小时1次。

围生期预防感染，剖腹产：脐带夹住时2g 静注，4小时和8小时后各追加一次剂量；其他外科手术：术前1-1.5小时2g 静注，以后24小时以内，每6小时用药1次，每次1g。

本品用于肌肉注射，每克溶于0.5％盐酸利多卡因2ml；静注时，每克溶于10ml 灭菌注射用水；静滴时，1～2g 头孢西丁钠溶于50ml 或100ml 生理盐水5％或10％葡萄糖注射液中。

【不良反应】

本品耐受性良好。最常见的不良反应为静脉或肌注后局部反应，静注后可发生血栓性静脉炎，肌注局部疼痛、硬结。偶可出现过敏反应如皮疹、荨麻疹、瘙痒、嗜酸性粒细胞增多、药物热、呼吸困难、间质性肾炎、血管神经性水肿等；也可有腹泻、肠炎、恶心、呕吐等消化道反应、高血压、重症肌无力患者症状加重等。实验室异常可能有血细胞减少、贫血、骨髓抑制、直接 Coombs 试验阳性、一过性 ALT、AST、ALP、LDH、胆红素、BUN、Cr 升高，偶有尿素氮和血肌酐升高。

【禁忌】

对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。避免用于有青霉素过敏性休克病史者。

【注意事项】

1. 青霉素过敏者慎用。

2. 肾功能损害者及有胃肠疾病史（特别是结肠炎）者慎用。

3. 本品与氨基糖苷类抗生素配伍时，会增加肾毒性。

4. 高浓度头孢西丁可使血及尿肌酐、尿17-羟皮质类固醇出现假性升高，铜还原法检测出现假阳性。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品并未针对孕妇进行充分的研究，因此孕妇应该仅在必需的情况下才使用本品；本品可低浓度分泌进入乳汁，因此

当哺乳期妇女使用本品的时候应该给予警告。

【儿童用药】

新生儿至3月龄患儿使用本品的有效性与安全性评价尚未建立。对于3月龄及以上患儿，本品大剂量可导致嗜曙红细胞增多与 SGOT 升高。

【老年用药】

临床研究与临床报道中未见老年人与年轻人在安全性与有效性方面存在明显的差异，但不能排除老年个体具有较高的敏感性。

【药物相互作用】

头孢菌素类药物与氨基糖苷类药物同时应用可增加肾毒性。

本品高浓度时可引起血浆与尿中肌酐水平、尿液中7-羟-皮质醇水平假性轻微升高，可能引起尿糖的假阳性反应。

【药物过量】

成年雄性小鼠与兔急性静脉注射本品的 LD50分别为8.0g/kg 与大于1.0g/kg。成年大鼠急性腹腔注射本品的 LD50大于10.0g/kg。

【药理毒理】

头孢西丁钠通过抑制细菌细胞壁合成而杀灭细菌，且由于本品结构上的特点使其对细菌产生的 β-内酰胺酶具有很高的抵抗性，下列临床常见革兰阳性、阴性需氧及厌氧致病菌对本品高度敏感。

需氧菌 厌氧菌革兰阳性球菌 革兰阳性球菌－葡萄球菌（包括凝固酶阳性、阴性和产青霉素酶的菌株）－肠球菌－粪链球菌－A 组乙型溶血性链球菌 －微需氧链球菌－B 组乙型溶血性链球菌－肺炎链球菌 革兰阳性杆菌－其它链球菌中 D 组链球菌 －产气荚膜梭状芽胞杆菌革兰阴性球菌 －梭状芽胞杆菌－淋病（奈瑟氏）球菌 －真杆菌－脑膜炎（奈瑟氏）菌 －痤疮丙酸杆菌革兰阴性杆菌 革兰阴性球菌－大肠杆菌 －韦容氏球菌－肺炎克雷伯杆菌－克雷伯杆菌属 尚有下列革兰阴性菌－奇异变形杆菌 －脆弱拟杆菌－变形杆菌（吲哚阳性） －黑色素拟杆菌普通变形杆菌 －类杆菌（包括青霉素敏感和摩根变形杆菌 青霉素耐药菌种）－流感（嗜血）杆菌 －梭杆菌－粘质沙雷氏菌－普鲁威登菌－沙门氏杆菌及志贺氏菌注射用头孢西丁钠对下列细菌敏感度视菌株需作药敏试验而定。

－不动杆菌属硝酸盐阴性杆菌 －粪产碱杆菌－枸橼酸杆菌 －肠杆菌注射用头孢西丁钠对绿脓杆菌、肠球菌大多数菌株、阴沟杆菌等耐药。

【药代动力学】

正常志愿者肌内注射1g 后，20-30分钟血药浓度达峰值为24μg/ml。静注1g 后，5分钟血药浓度达峰值为110μg/ml，4小时后血药浓度低于1μg/ml。静注后本品半衰期为41～59分钟，肌注后本品半衰期为64.8分钟。6小时后约85％药物以原型经肾脏排泄，肌注本品1g 后，尿药浓度可达3000μg/ml 以上。

本品在体内分布广泛，给药后可迅速进入各种体液，包括胸水、腹水、胆汁，但脑脊液穿透率较低，蛋白结合率为80.7％。

注射用头孢西丁钠主要以原型从肾脏排泄，肾清除率包括肾小球滤过和肾小管排泄，给药后6小时相当于所给剂量85％经肾从尿液中排出，血浆消除半衰期为1小时。

【贮藏】

密封，在凉暗（避光不超过20℃）干燥处保存。

【批准文号】

（1）0.5g：国药准字 H20083490

【生产企业】

企业名称：深圳致君制药有限公司生产