表柔比星 Epirubicin

【适应证】

恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、白血病。膀胱内给药有助于浅表性膀胱癌、原位癌的治疗和预防其经尿道切除术后的复发。

【注意事项】

（1）肝肾功能影响：肝功能不全者应减量，以免蓄积中毒；中度肾功能受损患者无需减少剂量，因为仅少量的药物经肾脏排出。使用本品因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平。另外，在用药1～2天内可出现尿液红染。

（2）心脏毒性：可导致心肌损伤，心力衰竭；对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的患者，表柔比星心脏毒性的潜在危险可能增加；在确定表柔比星最大蓄积剂量时，与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重；在每个疗程前后都应进行心电图检查；当表柔比星总累积剂量超过900mg/m2时进展行CHF的发生率明显增高，并有引起原发性心肌症的风险，超过该累积剂量的使用需要非常小心。

（3）骨髓抑制：可引起白细胞及血小板减少，应定期进行血液学监测。

（4）给药说明①静脉给药，用灭菌注射用水稀释，使其终浓度不超过2mg/ml；②建议先注入0.9％氯化钠注射液检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后，再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险，并确保给药后静脉用盐水冲洗；③表柔比星注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好；④不可肌内注射和鞘内注射。

（5）继发性白血病：可伴或不伴白血病前期症状。下列情况下出现继发性白血病更为常见：当与作用机制为破坏DNA结构的抗癌药合用时；或患者既往多次使用细胞毒药物治疗；或蒽环类治疗剂量有所提升时。潜伏期一般为1～3年。

（6）对生殖系统的影响：本品能破坏精子染色体，接受本品治疗的男性患者应避孕。本品可能引起绝经前妇女闭经或绝经期提前。

【禁忌证】

因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的患者；已用过大剂量蒽环类药物（如多柔比星或柔红霉素）的患者；近期或既往有心脏受损病史的患者；血尿患者膀胱内灌注；妊娠及哺乳期妇女。

【不良反应】

与多柔比星相似，但程度较低，尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性。其他不良反应有：脱发，男性有胡须生长受抑；黏膜炎，常见舌侧及舌下黏膜；胃肠功能紊乱，恶心、呕吐、腹泻；偶有发热、寒战、荨麻疹、色素沉着、关节疼痛。注射处如有药液外溢，可致红肿、局部疼痛、蜂窝组织炎或坏死。肝肾功能损害罕见，有慢性肝病或肝转移时可引起血清丙氨酸氨基转移酶升高甚或黄疸。

【用法和用量】

(1)常规剂量：表柔比星单独用药时，成人剂量为按体表面积一次60～120mg/m2,当表柔比星用来辅助治疗腋下淋巴阳性的乳腺癌患者联合化疗时，推荐的起始剂量为100～120mg/m2静脉注射，每个疗程的总起始剂量可以一次单独给药或者连续2～3天分次给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。

(2)优化剂量：高剂量可用于治疗肺癌和乳腺癌。单独用药时，成人推荐起始剂量为按体表面积一次最高可达135mg/m2,在每疗程的第1天一次给药或在每疗程的第1、2、3天分次给药，3～4周一次。联合化疗时，推荐起始剂量按体表面积最高可达120mg/m2,在每疗程的第1天给药，3～4周一次。静脉注射给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。

(3)膀胱内给药：表柔比星应用导管灌注并应在膀胱内保持1小时左右。在灌注期间，患者应时常变换体位，以保证膀胱黏膜能最大面积地接触药物。为了避免药物被尿液不适当的稀释，应告知患者灌注前12小时不要饮用任何液体。医生应指导患者在治疗结束时排空尿液。浅表性膀胱癌，表柔比星50mg溶于0.9％氯化钠注射液25～50ml中，每周一次，灌注8次。对于有局部毒性（化学性膀胱炎）的病例，可将一次剂量减少至30mg，患者也可接受50mg每周一次共4次、然后每月一次共11次的同剂量药物膀胱灌注。医生可根据患者病情调整给药次数。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

西林瓶，溴化丁基橡胶塞。1瓶/盒，5瓶/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20123260

【生产企业】

山东新时代药业有限公司