羟氯喹 Hydroxychloroquine

【适应证】

用于盘状红斑狼疮、系统性红斑狼疮伴皮损和(或)关节病变、类风湿关节炎、干燥综合征

【注意事项】

(1)长期应用可致视网膜黄斑病变，发生率很低，氯喹服用者较羟氯喹更多见。因此在连续服用一年者应作眼底及视野筛查，视网膜病变与超剂量服用有关。

(2)本品引起葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏者溶血性贫血。

(3)羟氯喹有降低血糖作用，有助于糖尿病控制。

(4)吸烟可影响抗疟药的疗效。

【禁忌证】

(1)对任何4-氨基喹啉化合物治疗而有视网膜或视野改变的患者禁用。(2)已知对4-氨基喹啉化合物过敏的患者和银屑病患者禁用。

(3)孕妇及哺乳期妇女禁用。

【不良反应】

(1)口服可能出现较轻消化道反应，包括食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻，停药或不停药均可自行消失。(2)久服后可能出现眼黄斑水肿、萎缩、异常色素沉着。眼底镜检可见视力减退，影响视力，发生率约0.1%。其他罕见眼底反应有视神经乳头萎缩及视网膜小动脉变细。(3)氯喹影响听力，妊娠妇女大量服用可造成儿童先天性耳聋、智力迟钝、四肢缺陷等。(4)氯喹偶可导致心律失常。(5)其他如血细胞减少、皮炎、皮肤色素沉着、脱发、药物性精神异常均较罕见。

【用法与用量】

口服：用于治疗红斑狼疮或类风湿性关节炎，(1)成人：①氯喹，开始一次0.25g，一日1～2次或一日3.5～4mg/kg,一次服用。经过2～3周后可改为一日1次，一次0.25g，长期维持。②羟氯喹，一日0.2～0.4g，分1～2次服用，或一日≦6mg/kg分次服。疗程持续数周或数月。长期维持治疗一日0.2g。

(2)儿童口服：①氯喹按体重，一日5～10mg/kg，一次或分次服用。②羟氯喹，一日5～7 mg/kg，分次服用。

【制剂与规格】

磷酸氯喹片：0.25g。硫酸羟氯喹片：0.1g。

柳氮磺吡啶：用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎的外周关节病、银屑病关节炎。

口服：(1)成人起始量一日500mg，分2次口服，一周递增至一日1.5～3.0g，分2～3次服用。(2)儿童一次7.5～10mg/kg,一日4次。初始剂量一日10mg/kg；逐渐递增至一日规定量。一日最大量为2g，分次服。

(其他见第3章-消化系统疾病用药)

环孢素：常与糖皮质激素等免疫抑制剂合用，以治疗难治性或重症自身免疫性结缔组织病、类风湿关节炎等。口服：用于自身免疫病，初始剂量为一日3～5mg/kg，分2次口服，出现明显疗效后缓慢减至一日2～3mg/kg，疗程3～6个月以上。

(其他见第8章-泌尿系统疾病用药)

麦考酚吗乙酯：用于难治性狼疮肾炎、不能耐受其他免疫抑制剂或有严重器官损害的(弥漫性)结缔组织病。口服：(1)用于狼疮肾炎，成人一次1 g，一日2次。一日2 g比一日3 g的安全性明显高。 对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25 ml/min)，应避免超过一次1 g，一日2次的剂量。

(2)结缔组织病：成人一次0.75～1g，一日2次。维持量，一次0.25～0.5 g，一日2次，空腹服用。

(其他见第8章-泌尿)