异烟肼 Isoniazid

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所属分类:抗结核药

【适应证】

与其他抗结核药联合,用于各种类型结核病及部分非结核分支杆菌病。

【注意事项】

(1)精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应慎用本品或剂量酌减。

异烟肼与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。

大剂量应用时,可使维生素B6大量随尿排出,抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨酪酸而导致惊厥,也可引起周围神经系统的多发性病变。因此成人一日同时口服维生素B650~100mg有助于防止或减轻周围神经炎及(或)维生素B6缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕,可服用维生素B1或B6,若重度者或有呕血现象,应立即停药。

肾功能减退但血肌酐值<6mg/100ml者,异烟肼的用量勿需减少。如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则需减量,以异烟肼服用后24小时的血药浓度不超过1mg/L为宜。在无尿患者,异烟肼的剂量可减为常用量的一半。

肝功能减退者剂量应酌减。

用药前、疗程中应定期检查肝功能,包括血清胆红素、AST,ALT,疗程中密切注意有无肝炎的前驱症状,一旦出现肝毒性的症状及体征时应即停药,必须待肝炎的症状、体征完全消失后方可重新用药,此时必须从小剂量开始,逐步增加剂量,如有任何肝毒性表现应即停药。

如疗程中出现视神经炎症状,需立即进行眼部检查,并定期复查。

慢乙酰化患者较易产生不良反应,故宜用较低剂量。

异烟肼可透过胎盘屏障,导致胎儿血药浓度高于母体血药浓度。孕妇应避免应用,如确有指征应用时,必须充分权衡利弊。

异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L,与血药浓度相近;如哺乳期间充分权衡利弊后决定用药,则宜停止哺乳。

新生儿肝脏乙酰化能力较差,以致消除半衰期延长,新生儿用药时应密切观察不良反应。

50岁以上患者用药引起肝炎的发生率较高,治疗时更需密切注意肝功能的变化,必要时减少剂量或同时酌情使用保护肝功能的制剂。

【禁忌证】

对本品过敏的患者禁用。

【不良反应】

常用剂量的不良反应发生率较低。剂量加大至6mg/kg时,不良反应发生率显著增加,主要为周围神经炎及肝脏毒性,加用维生素B6虽可减少毒性反应,但也可影响疗效。

肝脏:可引起轻度一过性肝损害如AST及ALT升高及黄疸等,发生率约为10%~20%。肝脏毒性与本品的代谢产物乙酰肼有关,快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多,故易引起肝损害。服药期间饮酒可使肝损害增加。毒性反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性)。

神经系统:周围神经炎多见于慢乙酰化者,并与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛。此种反应在铅中毒、动脉硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、营养不良及孕妇等较易发生。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见,视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道

变态反应:包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉管炎等。一旦发生,应立即停药,如需再用,应从小剂量开始,逐渐增加剂量。

血液系统:可有粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、高铁血红蛋白血症等。

其他:口干、维生素B6缺乏症、高血糖症、代谢性酸中毒、内分泌功能障碍等偶有报道。

【用法用量】

口服:(1)成人:①预防:一日0.3g,顿服;②治疗:成人与其他抗结核药合用,按体重一日口服5mg/kg,最高0.3g;或一日15mg/kg,最高900mg,一周服用2~3次。

(2)儿童:①预防:一日按体重10mg/kg,最高0.3g,顿服。②治疗:按体重一日10~20mg/kg,最高0.3g,顿服。某些严重结核病(如结核性脑膜炎),一日按体重可高达30mg/kg(最高500mg),但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。

肌内注射、静脉注射或静脉滴注:极少肌内注射。一般在强化期或对于重症或不能口服用药的患者可用静脉滴注的方法,用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后使用。

(1)成人:①常用量:一日0.3~0.4g;或5~10mg/kg;②急性粟粒型肺结核或结核性脑膜炎患者,一日10~15mg/kg,最高0.9g。③间歇疗法时,一次0.6~0.8g,一周应用2~3次。

(2)儿童:一日按体重10~15mg/kg,最高0.3g。

局部用药:(1)雾化吸入:一次0.1~0.2g,一日2次。

(2)局部注射(胸膜腔、腹腔或椎管内),一次50~200mg。

【制剂与规格】

异烟肼片:(1)50mg;(2)100mg;(3)300mg。

异烟肼注射液:(1)2ml∶50mg (2)2ml∶100mg

异福片(胶囊):见表9-2

异福酰胺片(胶囊):见表9-2


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